Antibiotiklər adlanan maddələrin ifrazıdır. Kimyəvi tərkibinə görə




Yüklə 13.31 Kb.
tarix24.04.2016
ölçüsü13.31 Kb.
Kimyəvi quruluşuna görə antibiotiklərin təsnifatı.
Antaqonizmin ən çox yayılmış forması mikroorqanizmlər tərəfindən antibiotiklər adlanan maddələrin ifrazıdır.Kimyəvi tərkibinə görə ən çox istifadə edilən antibiotikləri aşağıdakı qruplara ayırmaq olar.

1)beta-laktam antibiotiklər- tərkibində beta-laktam həlqəsi olan heterotsiklik birləşmələrdir (penisilinlər,sefalosporinlər,karbapenemlər,monobaktamlar).



Penisilinlər.Təbii benzilpenisilinlər (penisilin G,V) Penisillium cinsli göbələklər tərəfindən sintez edilir,əsasən qram müsbət və bəzi qram mənfi bakteriyalara (qonokoklar və meninqokoklar) antimikrob təsir göstərir.Orqanizmdən çox tez xaric olunur,peroral qəbul edildikdə parçalanır,beta-laktam həlqəsini parçalayan fermentlərlə -beta-laktamazlarla (penisilinazalarla) inaktivləşirlər.Təbii penisillinin əsasına- 6-aminopenisillin turşusuna müxtəlif radikalların birləşdirilməsi yolu ilə alınan yarımsintetik penisillinlər isə təbii preparatlara nisbətən müxtəlif üstünlüklərə malikdirlər.Məsələn, penisilinin uzunmüddətli təsir preparatları (bisillinlər) əzələlərdə depo yaradaraq bir-neçə həftəyə qədər təsir edir.Bisillinlər siflisin müalicəsində,revmatizmin residivlərinin profilaktikası üçün istifadə edilir;fenoksimetilpenisilin mədənin turş mühitinə davamlı olduğundan təbii penisilindən fərqli olaraq peroral qəbul edildikdə parçalanmır;metisillin və oksasillin beta-laktamazların təsirinə davamlıdır;ampisillin və amoksisillin geniş təsir spektrinə malikdir;piperasillin və azlosillin göy-yaşıl irin çöplərinə qarşı aktivdir;tərkibində beta-laktamaza fermentinin inhibitorları (sulbaktam,klavulan turşusu və s.) olan kombinə edilmiş beta-laktam antibiotikləri (amoksisillin/klavulan turşusu,ampisillin/sulbaktam) beta-laktamaza fermentinə malik bakteriyalara qarşı yüksək aktivliyə malikdirlər,belə ki,beta-laktamaza fermentinin inhibitorları antibiotik molekulunu parçalamaqdan qoruyur.

Sefalosporinlər geniş təsir spektrinə malik olub,qram mənfi bakteriyalara qarşı daha aktivdirlər.Təbii sefalosporinlər (sefalosporin C) Sephalosporum cinsli göbələklər tərəfindən sintez edilir.Hazırda yarımsintez üsulu ilə hazırlanan sefalosporinlər daha geniş tətbiq edilir.Tətbiq ardıcıllığına,aktivlik spektrinə,beta-laktamazalara davamlılığına və bir sıra farmakaloji xüsusiyyətlərinə görə fərqlənən 4 nəsl (generasiya) preparatlar fərqləndirilir.Bir nəslin preparatları digər nəslin preparatlarını əvəz etmir,ancaq onların xassələrini tamamlayır.

  • 1-ci nəsil-sefalosporinlər –qram müsbət bakteriyalara qarşı daha aktivdirlər,beta-laktamazalarla parçalanırlar.

  • 2-ci nəsil-qram mənfi bakteriyalara qarşı daha aktivdirlər,beta-laktamazların təsirinə davamlıdırlar.

  • 3-cü nəsil-qram mənfi bakteriyalara qarşı daha aktiv,beta-laktamazların təsirinə yüksək dərəcədə davamlıdırlar.

  • 4-cü nəsil-əsasən qram müsbət və bəzi qram mənfi bakteriyalara,eləcə də göy-yaşıl irin çöplərinə qarşı antimikrob təsirə malik olmaqla,bat-laktamazların təsirinə davamlıdırlar.

Karbapenemlər – beta-laktam antibiotikləri arasında ən geniş təsir spektrinə malik olmaqla beta-laktamazlara davamlıdırlar.

Monobaktamlar – məhdud təsir spektrinə malik olmaqla,qram mənfi bakteriyalara,o cümlədən göy-yaşıl irin çöplərinə qarşı aktivdirlər,beta-laktamazaların təsirinə davamlıdırlar.

2)makrolidlər-aminşəkərlərlə birləşmiş makrotsiklik lakton həlqəsinə malik antibiotiklərdir.Təbii makrolidlərdən olan eritromisin-Stertomyces erytherus,spiramisin (rovamisin) –Sterptomyces ambofaciens tərəfindən sintez edilir.Hazırda yarımsintetik makrolidlərdən də geniş istifadə edilir.Geniş təsir spektrinə malik olmaqla qram müsbət və bəzi qram mənfi bakteriyalara,o cümlədən hemofil bakteriyalara,hüceyrədaxili mikroorqanizmlərə,o cümlədən xlamidiyalara qarşı aktivdirlər.

3)azalidlər-kimyəvi quruluşuna və təsir spektrinə görə makrolidlərə oxşayırlar.Bu qrupun əsas preparatı olan azitromisin faqositlərdə toplanaraq onların daxilində faqositoz olunmuş mikroorqanizmlərə qarşı antimikrob təsir göstərir.

4)tetrasiklinlər-Streptomyces cinsli aktinomisetlər tərəfindən sintez edilir,tərkibi dörd həlqəvi birləşmədən ibarətdir.Hazırda əsasən yarımsintetik preparatlardan istifadə edilir.Bakteriostatik təsir tipinə və geniş təsir spektrinə malikdirlər.Hüceyrədaxili mikroorqanizmlərin törətdiyi infeksiyalarda daha çox tətbiq edilir.

5)aminoqlikozidlər-tərkibi aminşəkərlərdən ibarət olan antibiotiklərdir.Hazırda klassik aminoqlikozidlərlə yanaşı daha yüksək aktivliyi ilə fərqlənən yeni nəsil aminoqlikozidlər də tətbiq edilir.Bakterisid təsir tipinə və geniş təsir spektrinə malikdirlər.

6)levomisetin-dioksiaminofenilpropan törəməli aromatik birləşmədir.Streptomyces venezuelae tərəfindən sintez edilir,bakteriostatik aktivliyə və geniş təsir spektrinə malikdir.Hüceyrə daxili parazitlər də daxil olmaqla spiroxetlərə,qram müsbət və qram mənfi bakteriyalara antimikrob təsir göstərir.

7)qlikopeptidlər-Streptomyces cinsli aktinomisetlər tərəfindən sintez edilir,iri molekullu olduğundan qram mənfi bakteriyaların məsamələrindən çətinliklə keçirlər.Bunun nəticəsində təsir spektri qram müsbət bakteriyalarla məhdudlaşır.Əsasən stafilakok infeksiyalarında istifadə edilir.Beta-laktam antibiotikləri effektsiz olduğu təqdirdə,eləcə də Clostridium difficile-nin törətdiyi psevdomembranoz kolitlər zamanı istifadə edilir.

8)linkozamidlər.Təbii antibiotik olan linkomisin Streptomyces lincolnensis tərəfindən sintez edilir.Bakteriostatik təsir tipinə malikdir,təsir spektri makrolidlərə oxşardır.Linkomisinin sintetik analoqu olan klindamisin anaeroblara qarşı xüsusilə aktiv olduğundan,anaerob infeksiyaların müalicəsində istifadə edilir.Onun tətbiqindən diareyalar və psevomembranoz kolit inkişaf edə bilər.

9)rifamisinlər Streptomyces mediterranei tərəfindən rifamisin kompleksi halında sintez edilir.Preparatın əsasını mürəkkəb strukturlu iri molekul təşkil edir.Müxtəlif amillərə qarşı davamsız və təbii yolla alınması çətin olduğundan onun yarımsintetik analoqundan –rifampisindən istifadə edilir.Bakterisid təsir tipinə və geniş təsir spektrinə malikdir.Hazırda əsasən vərəmin müalicəsində istifadə edilir.

10)Tsiklik polipeptidlər bakteriya mənşəli antibiotiklərdir,polimiksinlər –Bacillus polymyxa,basitransinlər isə Bacillus subtilis tərəfindən sintez edilir.Bakterisid təsir tipinə və məhdud təsir spektrinə malikdirlər.Polimiksinlər qram mənfi bakteriyalara,basitransinlər isə əsasən qram müsbət bakteriyalara təsir göstərir.Toksik olduqları üçün əsasən yerli tətbiq edilir.



11)polienlər Strepromyces cinsli aktinomisetlər tərəfindən sintez edilir,Antifuqal preparatlardır,toksikiliyi olduğundan yerli istifadə edilir (nistatin).


Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©azrefs.org 2016
rəhbərliyinə müraciət

    Ana səhifə